Die wichtigsten Biotransformationswege von Arzneistoffe sind:
1. Aufspaltung und Verbrennung zu CO2 und H2O (Beispiel: Äthanol),
2. Abbau durch Decarboxylierung oder Desaminierung (Abspaltung von COO - und NH2-),
3. Oxidierung oder Reduzierung (Beispiel: Barbiturate),
4. Spontane oder enzymatische Hydrolyse (Wasserabspaltung).
Die Biotransformationswege laufen unabhängig davon ab, ob die gebildeten Metaboliten unwirksam, wirksam, unschädlich oder schädlich für den Organismus sind. Die Biotransformation kann somit zu einer Entgiftung, wenn der Metabolit untoxischer ist als der ursprüngliche Stoff, oder aber zu einer Giftung führen, wenn der Metabolit toxischer wird.