Peptidhormone sind hydrophil und haben im Allgemeinen eine sehr kurze Halbwertszeit im Blut - einige Minuten bis Stunden, da sie schnell durch Peptidasen zerstört werden. So gelangt nur ein kleiner Teil der ausgeschütteten Hormone zu den Erfolgsorganen. Die Peptidhormone erreichen als humorale bzw. first messenger Botenstoffe auf extrazellulärem Weg die jeweilige Zielzelle. Außer für die Steroidhormone, Schilddrüsenhormone T3 und T4 sowie das D-Hormon besitzt die Aussenseite der Zellmembran Hormonrezeptoren für das jeweilige hydrophile Hormon.Durch diese Hormon-Rezeptor-Bindung kommt es - mit einigen Ausnahmen wie beim Insulin, Prolaktin, T3, Wachstumshormon – über bestimmte Reaktionsschritte zwischen Proteinen der Zellmembran zur enzymatischen Freisetzung von zweiten Botenstoffen bzw. second messenger.