Die rektale Applikation erfolgt über den Anus mittels Suppositorien (Zäpfchen). Der Vorteil besteht in der Umgehung des Pfortaderkreislaufs, wodurch die Arzneistoffe beim ersten Umlauf nicht über die Leber verstoffwechselt werden - kein first-pass Effekt. Der Nachteil der rektalen Zufuhr besteht in der grossen individuellen Streubreite der resorbierten Arzneistoffmenge (sehr schlecht steuerbar). Deshalb sollten wir Medikamente, bei denen es auf genaue Dosierung ankommt, nicht als Suppositorien verabreichen.